Бидоп таблетки 5мг №56

СОСТАВ
Таблетки.  1 табл.: Активное вещество: бисопролола гемифумарат5 мг10 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; магния стеарат; кросповидон; пигмент марки РВ-22812 желтый (лактозы моногидрат - 87%, оксид железа желтый - 13%) - для дозировки 5 мг; пигмент марки РВ-27215 бежевый (лактозы моногидрат - 87%, железа оксид красный и желтый - 13%) - для дозировки 10 мг
ПОКАЗАНИЯ
Артериальная Гипертензия;
Ишемическая Болезнь Сердца: Стабильная Стенокардия;
Хроническая Сердечная Недостаточность.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
-
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Внутрь, утром, натощак, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.
Артериальная гипертензия и ИБС:  профилактика приступов стабильной стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
ОПИСАНИЕ
-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
ФАРМАКОДИНАМИКА
-
ФАРМАКОКИНЕТИКА
-
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Имеются данные по безопасности у более чем у 30000 пациентов или добровольцев. Оценки частоты побочных эффектов, в т.ч. частоты прекращения терапии из-за побочных эффектов, были получены в двух плацебо-контролируемых исследованиях в США.В Исследовании A бисопролола фумарат в дозах 5, 10 и 20 мг применяли в течение 4 нед. В Исследовании B бисопролола фумарат в дозах 2,5, 10 и 40 мг применяли в течение 12 нед. Всего 273 пациента получали 5–20 мг бисопролола фумарата; 132 человека получали плацебо.Прекращение терапии из-за нежелательных явлений составило 3,3% для пациентов, получавших бисопролола фумарат, и 6,8% для пациентов, получавших плацебо. Отказ от лечения был менее 1% либо из-за брадикардии, либо из-за усталости/недостатка энергии.В следующей таблице представлены побочные эффекты, связанные или несвязанные с ЛС, о которых сообщалось по крайней мере у 1% пациентов в этих исследованиях, для всех пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых клинических испытаниях (2,5–40 мг), а также для подгруппы пациентов, получавших дозы в пределах рекомендуемого диапазона доз (5–20 мг). Из побочных эффектов, перечисленных в таблице, брадикардия, диарея, астения, утомляемость и синусит, по-видимому, зависят от дозы.Таблица 2Система организма/неблагоприятный эффект Все неблагоприятные эффекты бисопролола фумарата, %Плацебо (n=132), %5–20 мг (n=273), %2,5–40 мг (n=404), %Со стороны кожи   Повышенное потоотделение1,50,71Со стороны скелетно-мышечной системы   Артралгия2,32,22,7Со стороны ЦНС   Головокружение3,82,93,5Головная боль11,48,810,9Гипестезия0,81,11,5Со стороны вегетативной нервной системы   Сухость во рту1,50,71,3Частота пульса/ритм   Брадикардия00,40,5Нарушение психики   Инсомния2,31,52,5Депрессия0,800,2Со стороны ЖКТ   Диарея1,52,63,5Тошнота1,51,52,2Рвота01,11,5Со стороны респираторной системы   Кашель4,52,62,5Одышка0,81,11,5Фарингит2,32,22,2Ринит32,94Синусит1,52,22,2Инфекция верхних дыхательных путей3,84,85Организм в целом   Астения00,41,5Боль в груди0,81,11,5Усталость1,56,68,2Отек (периферический)3,83,73Ниже приводится полный список нежелательных явлений, о которых сообщалось при применении бисопролола фумарата в мировых исследованиях или в ходе постмаркетинговых исследований (выделено курсивом).Со стороны ЦНС: головокружение, неустойчивость, вертиго, обморок, головная боль, парестезия, гипестезия, гиперестезия, сонливость, нарушения сна, тревожность/беспокойство, снижение концентрации внимания/памяти.Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту.Со стороны ССС: брадикардия, учащенное сердцебиение и другие нарушения ритма, похолодание конечностей, хромота, гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль в груди, застойная сердечная недостаточность, одышка при физической нагрузке.Нарушение психики: яркие сновидения, инсомния, депрессия.Со стороны ЖКТ: боль в желудке/эпигастрии/животе, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, пептическая язва.Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная/суставная боль, артралгия, боль в спине/шее, мышечные судороги, подергивания/тремор.Со стороны кожи: сыпь, угри, экзема, псориаз, раздражение кожи, прурит, приливы крови к лицу, потливость, алопеция, дерматит, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, кожный васкулит.Со стороны органов чувств: нарушения зрения, боль/давление в глазах, аномальное слезотечение, шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе, нарушения вкуса.Метаболические: подагра.Со стороны респираторной системы: астма/бронхоспазм, бронхит, кашель, одышка, фарингит, ринит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей.Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо/импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.Гематологические: пурпура.Общие: утомляемость, астения, боль в груди, недомогание, отеки, увеличение массы тела, ангионевротический отек.Кроме того, сообщалось о различных побочных эффектах других бета-адреноблокаторов, и их следует рассматривать как возможные побочные эффекты бисопролола фумарата.Со стороны ЦНС: обратимая ментальная депрессия, переходящая в кататонию, галлюцинации, острый обратимый синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, легким помутнением сознания.Аллергические: лихорадка в сочетании с ноющей болью в горле, ларингоспазмом, респираторным дистрессом.Гематологические: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны ЖКТ: тромбоз брыжеечной артерии, ишемический колит.Лабораторные отклоненияВ клинических испытаниях наиболее часто сообщаемым изменением лабораторных показателей было повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, но оно не было стойким.Сообщалось о спорадических отклонениях тестов печени. В контролируемых исследованиях, проведенных в США при лечении бисопролола фумаратом в течение 4–12 нед, частота сопутствующих повышений АСТ и АЛТ от 1 до 2 раз от нормы составила 3,9% по сравнению с 2,5% для плацебо. Ни у одного пациента не было сопутствующего повышения, более чем в 2 раза превышающего норму.В долгосрочном неконтролируемом опыте лечения бисопролола фумаратом в течение 6–18 мес частота одного или нескольких сопутствующих повышений АСТ и АЛТ от 1 до 2 раз от нормы составила 6,2%. Частота множественных случаев составила 1,9%. Для сопутствующих повышений АСТ и АЛТ более чем в 2 раза выше нормы частота составила 1,5%. Частота множественных случаев составила 0,3%. Во многих случаях это повышение было связано с основными заболеваниями и исчезало при продолжении лечения бисопролола фумаратом.Другие лабораторные изменения включали небольшое увеличение уровней мочевой кислоты, креатинина, азота мочевины крови, сывороточного калия, глюкозы и фосфора, а также снижение лейкоцитов и тромбоцитов. Как правило, эти изменения не имели клинического значения и редко приводили к отмене бисопролола фумарата.Как и при применении других бета-адреноблокатов, для бисопролола фумарата также сообщалось об изменении титра антинуклеарных антител. Около 15% пациентов в долгосрочных исследованиях имели положительный титр, хотя у около одной трети этих пациентов впоследствии при продолжении терапии снова фиксировался отрицательный титр.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Бисопролола фумарат не следует сочетать с другими бета-адреноблокаторами. Пациенты, получающие ЛС, истощающие запас катехоламинов, такие как резерпин или гуанетидин, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку дополнительное бета-адреноблокирующее действие бисопролола фумарата может вызвать чрезмерное снижение активности симпатической нервной системы. У пациентов, получающих одновременную терапию с клонидином, если терапия должна быть прекращена, рекомендуется прекратить прием бисопролола фумарата за несколько дней до отмены клонидина.Бисопролола фумарат следует использовать с осторожностью при одновременном применении ЛС, снижающих сократительную способность миокарда или AV-проводимость, таких как некоторые антагонисты кальция (особенно из классов фенилалкиламина —  верапамил и бензотиазепина — дилтиазем) или антиаритмических ЛС, таких как дизопирамид.Как гликозиды наперстянки, так и бета-адреноблокаторы замедляют AV-проводимость и снижают ЧСС. Одновременный прием может увеличить риск брадикардии. Одновременное применение рифампицина увеличивает метаболический клиренс бисопролола фумарата, что приводит к укорочению Т1/2 бисопролола фумарата. Однако изменения начальной дозы обычно не требуется. Фармакокинетические исследования не подтверждают клинически значимое взаимодействие с другими ЛС, принимаемыми одновременно, включая тиазидные диуретики и циметидин. Не наблюдалось влияния бисопролола фумарата на ПВ у пациентов, получавших стабильные дозы варфарина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: наиболее частыми симптомами, ожидаемыми при передозировке бета-адреноблокаторов, являются брадикардия, гипотензия, застойная сердечная недостаточность, бронхоспазм и гипогликемия. На сегодняшний день зарегистрировано несколько случаев передозировки (максимальная 2000 мг) бисопролола фумарата. Отмечались брадикардия и/или гипотензия. В некоторых случаях были назначены симпатомиметики, и состояние всех пациентов было нормализовано.Лечение: как правило, при передозировке бисопролола фумарата терапию следует прекратить и назначить поддерживающее и симптоматическое лечение. Ограниченные данные позволяют предположить, что бисопролола фумарат не подвергается диализу. Основываясь на ожидаемом фармакологическом действии и рекомендациях для других бета-адреноблокаторов, следует рассмотреть следующие общие меры, когда это клинически оправдано.Брадикардия. В/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно применить изопротеренол или другое ЛС с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться установка трансвенозного кардиостимулятора.Гипотензия. Следует вводить в/в растворы и вазопрессоры. Может быть целесообразным в/в введение глюкагона.Блокада сердца (II или III степень). Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, следует проводить инфузии изопротеренола или установить трансвенозный кардиостимулятор, в зависимости от ситуации.ХСН. Начать общепринятую терапию (например, дигиталис, диуретики, инотропные средства, сосудорасширяющие средства).Бронхоспазм. Назначение бронходилататоров, таких как изопротеренол и/или аминофиллин.Гипогликемия. В/в введение глюкозы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
-
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Категория действия на плод по FDA — С.У крыс бисопролола фумарат не проявлял тератогенности в дозах до 150 мг/кг/сут, что в 375 и 77 раз превышает МРДЧ на основе массы тела и площади поверхности тела соответственно. Бисопролола фумарат был фетотоксичным (увеличение поздней резорбции) при дозе 50 мг/кг/сут и токсичным для самки (снижение потребления пищи и увеличение массы тела) при дозе 150 мг/кг/сут. Фетотоксичность у крыс наблюдалась при дозах, в 125 раз выше МРДЧ на основе массы тела и в 26 раз выше МРДЧ на основе площади поверхности тела. Материнская токсичность отмечалась при дозах в 375 раз выше МРДЧ на основе массы тела и в 77 раз выше МРДЧ на основе площади поверхности тела. У кроликов бисопролола фумарат не оказывал тератогенного действия в дозах до 12,5 мг/кг/сут, что в 31 и 12 раз больше МРДЧ в зависимости от массы тела и площади поверхности тела соответственно, но был эмбриолетальным (увеличение ранней резорбции) при 12,5 мг/кг/сут.Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Бисопролола фумарат следует использовать во время беременности только в случае, если потенциальные преимущества превышают потенциальный риск для плода.Грудное вскармливаниеНебольшие количества бисопролола фумарата (<2% дозы) были обнаружены в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли это ЛС в грудное молоко. Поскольку многие ЛС выделяются в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при применении бисопролола фумарата кормящими женщинами.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Сердечная недостаточностьСимпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом, поддерживающим функцию кровообращения в условиях застойной сердечной недостаточности, а бета-блокада может привести к дальнейшему снижению сократимости миокарда и спровоцировать более тяжелую недостаточность. В целом следует избегать применения бета-адреноблокаторов у пациентов с клинически выраженной застойной недостаточностью. Однако у некоторых пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью может потребоваться их применение. В такой ситуации их нужно применять осторожно.Пациенты без сердечной недостаточности в анамнезеУ некоторых пациентов продолжающееся угнетение миокарда бета-адреноблокаторами может спровоцировать развитие сердечной недостаточности. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности следует рассмотреть возможность прекращения приема бисопролола фумарата. В некоторых случаях терапию бета-адреноблокаторами можно продолжить, пока сердечная недостаточность лечится другими ЛС.Внезапное прекращение терапииОбострение стенокардии и в некоторых случаях развитие инфаркта миокарда или возникновение желудочковой аритмии наблюдались у пациентов с ИБС после резкого прекращения терапии бета-адреноблокаторами. Поэтому таких пациентов следует предостеречь от прерывания или прекращения терапии без консультации врача. Даже пациентам без явной ИБС может быть рекомендовано снижать дозу бисопролола фумарата в течение примерно 1 нед при тщательном наблюдении за пациентом. При появлении синдрома отмены терапию бисопролола фумаратом следует возобновить, по крайней мере временно.Заболевания периферических сосудовБета-адреноблокаторы могут ускорять развитие или усугублять симптомы артериальной недостаточности у пациентов с заболеванием периферических сосудов. Следует проявлять осторожность у таких пациентов.Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромомВ общем, пациенты с бронхоспастическим синдромом не должны применять бета-адреноблокаторы. Однако бисопролола фумарат из-за его относительной бета1-селективности можно использовать с осторожностью у пациентов с бронхоспастическим синдромом, которые не отвечают на другую антигипертензивную терапию или при ее непереносимости. Поскольку бета1-селективность не является абсолютной, следует использовать минимально возможную дозу бисопролола фумарата, начиная с 2,5 мг. Должен иметься в наличии бета2-агонист (бронходилататор).Обширное оперативное вмешательствоПостоянную терапию бета-адреноблокаторами обычно не следует отменять перед обширным оперативным вмешательством, однако нарушение способности сердца реагировать на рефлекторные адренергические стимулы может увеличивать риски при проведении общей анестезии и хирургических процедур.Диабет и гипогликемияБета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. Неселективные бета-адреноблокаторы могут усиливать инсулиноиндуцированную гипогликемию и задерживать восстановление уровня глюкозы в сыворотке крови. Это менее вероятно при применении бисопролола фумарата в связи с его бета1-селективностью. Однако пациенты со спонтанной гипогликемией или пациенты с диабетом, получающие инсулин или пероральные гипогликемические средства, должны быть предупреждены об этой возможности, а бисопролол фумарат следует применять с осторожностью.ТиреотоксикозБлокада бета-адренорецепторов может маскировать клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена бета-адреноблокатора может вызвать обострение симптомов гипертиреоза или развитие тиреотоксического криза.Нарушение функции почек или печениСледует соблюдать осторожность при корректировке дозы бисопролола фумарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (см. Фармакокинетика и «Способ применения и дозы»).Риск анафилактической реакцииПри приеме бета-адреноблокаторов пациенты с тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительны на повторную стимуляцию, случайную, диагностическую или терапевтическую. Обычные дозы эпинефрина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут не давать желаемого клинического эффекта у таких пациентов.Применение в педиатрииБезопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены.Применение в гериатрииПри применении бисопролола фумарата у пожилых пациентов с гипертензией частота ответа и среднее снижение сАД и дАД были аналогичны снижению у более молодых пациентов в клинических исследованиях в США. Хотя у пожилых пациентов исследования доза–ответ не проводили, у более старших пациентов наблюдалась тенденция к поддержанию приема более высоких доз бисопролола фумарата.Наблюдаемое снижение ЧСС было немного больше у пожилых людей, чем у молодых, и имело тенденцию к повышению с увеличением дозы. В целом, у пожилых и более молодых пациентов не наблюдалось различий в сообщениях о неблагоприятных реакциях или выбывании по причинам безопасности. Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 ° C.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.