Амлодипин таблетки 5мг №90

СОСТАВ
Одна таблетка содержитАктивное вещество:Амлодипинабесилата в пересчете на амлодипин — 5 мг или 10 мг;Вспомогательные веществаСахар молочный(лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальциястеарат, магния стеарат.
ПОКАЗАНИЯ
Артериальная Гипертензия (Как В Монотерапии, Так И В Сочетании С Другими Гипотензивными Средствами);
Стабильная Стенокардия И Вазоспастическая Стенокардия (Стенокардия Принцметала Или Вариантная Стенокардия) Как В Монотерапии, Так И В Сочетании С Другими Антиангинальными Средствами.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ


-     повышенная
чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

-     артериальная
гипотензия;

-     коллапс,
сосудистый и кардиогенный шок;

-     нестабильная
стенокардия;

-     беременность и
период лактации;

-     возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Печеночная и/или
почечная недостаточность, синдром слабости синусового узла (выраженная
брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный
диабет, нарушение
липидного профиля, пожилой возраст.


СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ


Внутрь,
начальная доза для лечения артериальной
гипертензии
и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз
в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в
сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и
вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки, однократно. Худым
пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением
функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе
2,5 мг; в качестве
антиангинального средства
— 5 мг.

Не требуется
изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками,
бета-адреноблокаторами
и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения
дозы у пациентов с почечной недостаточностью.


ОПИСАНИЕ


Таблетки белого цвета,
плоскоцилиндрической формы с фаской.


ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
антигипертензивное, антиангинальное.
ФАРМАКОДИНАМИКА


Селективный антагонист
кальция из группы дигидропиридинов.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы,
снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в
гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Под его действием
снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается
периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального
давления (АД). Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием
на гладкую мышцу сосудов. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии
миокарда (за счет расширения периферических артериол и снижения ОПСС на фоне
мало изменяющегося ЧСС). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению
потребности миокарда в кислороде; с другой стороны, за счет расширения главных
коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в
ишемизированных зонах миокарда увеличивается поступление кислорода в миокард
(особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции
коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). При артериальной гипертензии
разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении
лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия не вызывает резкого
снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса
левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает
время выполнения физической нагрузки, замедляет скорость развития приступа
стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту
приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Не оказывает
неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время
наступления клинического эффекта — 2–4 ч, длительность — 24 ч.


ФАРМАКОКИНЕТИКА


Медленно и почти
полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция — 90%). Прием пищи не
влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме
наблюдается через 6–9 ч после
применения. Биодоступность составляет 60–80%, связь с белками плазмы — 90–97%.

Амлодипин
подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с
образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через
печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После
однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31
до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно
45 часов. Около 60% принятой внутрь
дозы экскретируется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном
виде, а 20–25% через кишечник,
а также с грудным молоком.

Препарат
проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.


ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ


Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение,
одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки
(отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко — нарушения ритма
(брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной
клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление
сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль,
головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания,
гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание,
бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия,
ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,
боли в эпигастрии, редко
— повышение
уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом),
панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит,
повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия,
болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции
(в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия,
алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд,
сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница),
ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного
аппарата:
редко
— артралгия,
артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия,
увеличение/снижение массы
тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия,
конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое
кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий
пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение
аккомодации, ксерофтальмия.


ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ


Ингибиторы
микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, потенцируя
риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.

Гипотензивный
эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно
индометацин и эстрогены. Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон,
хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать гипотензивное действие.

Тиазидные и
«петлевые»
диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нитратами, усиливают
антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Не оказывает
влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не
влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном
применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности
(тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты
кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие
лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают
отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения
интервала QT.

Грейпфрутовый
сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение
настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.


ПЕРЕДОЗИРОВКА


Симптомы — чрезмерная
периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, тахикардия.

Лечение — промывание желудка, поддержание функции
сердечно-сосудистой
системы, мониторирование
показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль
за объемом циркулирующей крови и диурезом, в/в введение глюконата кальция и
допамина. Гемодиализ не эффективен.


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ


В период лечения
необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение
соответствующей диеты.

Необходимо
поддержание
гигиены зубов и частое
посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и
гиперплазии десен).

Режим
дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на
отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед
прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не
влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего
холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению
автомобилем и механизмами

Не было
сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с
механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале
лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении
пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении
автомобилем и работе с механизмами.


ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
-
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
-
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ


В сухом, защищенном
от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для
детей месте.


СРОК ГОДНОСТИ


2 года. Не использовать после срока,
указанного на упаковке.