Бринзопт Плюс глазные капли 10мг/мл+5мг/мл флакон 5мл

Фармакологическое действие:
Противоглаукомное средство комбинированное (кар-боангидразы ингибитор + бета-адреноблокатор).
Способ применения и дозы:
Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость. Перед применением флакон необходимо встряхнуть. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
Состав:
действующие вещества: бринзоламид – 10,00 мг; тимолола малеат 6,80 мг в пересчете на тимолол 5,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол – 33,00 мг, карбомер – 4,00 мг, тилоксапол – 0,25 мг, натрия хлорид – 1,00 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0,10 мг, бензалкония хлорид – 0,10 мг, 0,5 М раствор натрия гидроксида или 0,5 М раствор хлористоводородной кислоты – до pH = 7,2 ± 0,1, вода очищенная – до 1,0 мл.
Описание лекарственной формы:
белая или почти белая суспензия.
Фармакодинамика:
Препарат БРИНЗОПТ ПЛЮС содержит два действующих вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД), в первую оче-редь, за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола приводит к дополнительному снижению ВГД по сравнению с действием каждого компонента в отдельности. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим сниже-нием транспорта натрия и жидкости. Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической ак-тивности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембрано-стабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает её отток.
Фармакокинетика:
Всасывание При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Мак-симальная концентрация (Сmах) бринзоламида в эритроцитах около 18,4 мкМ. В равновес-ном состоянии средняя Сmах тимолола в плазме и AUC0-12ч тимолола составляла 0,824 ± 0,453 нг/мл и 4,71 ± 4,29 нг*ч/мл, соответственно. Средняя Сmах тимолола была достигнута через 0,79 ±0,45 ч. Распределение Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эрит-роцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей сте-пени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапли-вается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе, их кон-центрация в плазме низкая. Метаболизм Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эрит-роцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, глав-ным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота мор-фолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Ме-таболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6. Выведение 3 Бринзоламид выводится, в основном, почками и через кишечник в сравнительных количе-ствах, 32 % и 29 %, соответственно. Около 20 % выводится в виде метаболитов почками. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточ-ные количества (<1 %) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила). Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20 % тимолола выво-дится почками в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Т1/2 тимолола после местного применения препарата составляет 4,8 ч.
Показания:
Снижение повышенного ВГД у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой и внут-риглазной гипертензией, у которых монотерапия не обеспечивает достаточного снижения ВГД.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогатель-ных веществ препарата. - Гиперчувствительность к другим бета-адреноблокаторам. - Гиперчувствительность к сульфонамидам. - Реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму (БА), в том числе в анамнезе; тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ). - Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная бло-када, атриовентрикулярная блокада II-III степени. - Клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок. - Тяжелый аллергический ринит. - Гиперхлоремический ацидоз. - Тяжелая почечная недостаточность. - Беременность, период грудного вскармливания. - Детский возраст до 18 лет.
Побочные действия:
См. инструкцию
Взаимодействие:
Препарат БРИНЗОПТ ПЛЮС содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов кар-боангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяю-щих препарат БРИНЗОПТ ПЛЮС. Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангид-разы, так как существует вероятность усиления системных НР. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р-450: CYP3A4 (в основ-ном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью одновременно при-менять препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие, как кетоконазол, итракона-зол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования ме-таболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном применении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, так как он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450. Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных со-кращений, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Бета-адреноблокаторы могут снизить действие эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактических реакций. Особую осторожность следует проявлять у паци-ентов с атопией или анафилаксией в анамнезе. В некоторых случаях при одновременном применении бета-адреноблокаторов для местного применения и эпинефрина сообщалось о развитии мидриаза. Существует вероятность усиления антигипертензивного действия и/или развития выражен-ной брадикардии при одновременном применении бета-адреноблокаторов для местного 9 применения с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-ад-реноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками. Совместное применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется. Действие, оказываемое на ВГД или известные эффекты системных бета-блокаторов, могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный бета-бло-катор. Такие пациенты должны быть под тщательным наблюдением.
Передозировка:
Могут наблюдаться симптомы передозировки бета-адреноблокаторов в случае случайного приема препарата внутрь: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточ-ность и бронхоспазм. В результате действия бринзоламида может произойти нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и нарушения со стороны центральной нервной системы.
Особые указания:
Препарат БРИНЗОПТ ПЛЮС оказывает незначительное влияние на способность к управ-лению транспортными средствами и механизмами. Если у пациента после применения пре-парата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять транспорт-ными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления. Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или координации движений.