Ультибро Бризхалер капсулы 50мкг+110мкг №30+ингалятор

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

Ультибро Бризхалер капсулы 50мкг+110мкг №30+ингалятор

Цена: 3066 руб
Действующее вещество: Гликопиррония бромид, Индакатерол
Порядок отпуска: По рецепту
Категория: При астме
Производитель: Уточняйте производителя при получении товара Новартис Фарма (Швейцария)
Оплата и способы получения
Оплата наличными или картой при получении
Самовывоз сегодня
в наличии 17 аптеках

Цены на сайте могут отличаться от цен в аптеках.
Сведения о производителе и стране производства товара уточняйте при покупке.

Характеристики

Твердые прозрачные бесцветные капсулы №3, с маркировкой ? черного цвета на крышечке и надписью «IGP110.50» синими чернилами под двойной синей полосой на корпусе.

Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.

Форма выпуска: порошок для ингаляций
Дозировка: 50мкг+110мкг
Фасовка: 30шт
Инструкция
СОСТАВ
Капсулы с порошком для ингаляций1 капсактивные вещества: гликопиррония основание0,05 мг(соответствует гликопиррония бромиду 0,063 мг) индакатерола основание0,11 мг(соответствует индакатерола малеату 0,143 мг) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 24,757 мг; магния стеарат - 0,037 мг оболочка: гипромеллоза - 45,7 мг; вода - 2,7 мг; каррагинан - 0,42 мг; калия хлорид - 0,18 мг чернила черные: шеллак; краситель железа оксид черный (Е172); пропиленгликоль; калия гидроксид; вода чернила синие: шеллак; индигокармин (Е132); пропиленгликоль; титана диоксид
ПОКАЗАНИЯ
Длительная Поддерживающая Терапия Нарушений Бронхиальной Проходимости У Пациентов С Хронической Обструктивной Болезнью Легких, Облегчающая Симптомы И Снижающая Количество Обострений.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная чувствительность к гликопирронию, индакатеролу или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не рекомендуется одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими другие бета2-адреномиметики длительного действия или м-холиноблокаторы длительного действия.
С осторожностью: сопутствующие заболевания ССС (ишемическая болезнь сердца (в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QTc (QT скорректированный > 0,44 с); судорожные расстройства; тиреотоксикоз; сахарный диабет; синдром врожденного удлинения интервала QT; одновременное применение ЛС,  удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), препараты для общей анестезии из группы барбитуратов; гиперреактивность на действие бета2-адреномиметиков; закрытоугольная глаукома; нарушения функции печени тяжелой степени; заболевания, сопровождающиеся задержкой мочи; нарушения функции почек тяжелой степени (СКФ ниже 30 мл/мин/1,73 м2), включая терминальную стадию почечной недостаточности, требующую проведения гемодиализа (применение препарата возможно только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Ингаляционно.
Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только для ингаляций через рот с помощью специального устройства для ингаляций (бризхалер), которое входит в комплект. Капсулы нельзя принимать внутрь. Капсулы с порошком для ингаляций следует хранить в блистере и извлекать из него непосредственно перед применением.
Рекомендуемая доза препарата Ультибро® Бризхалер® составляет 50 мкг + 110 мкг (содержимое  1 капс. ) 1 раз в сутки. Ингаляцию препарата проводят ежедневно 1 раз в сутки в одно и то же время. В случае пропуска дозы ее необходимо ингалировать как можно раньше.
Следует проинформировать пациента о недопустимости применения более 1 дозы препарата в сутки.
Перед началом применения препарата пациента следует обучить правильной технике использования устройства для ингаляций.
При отсутствии улучшения функции дыхания следует удостовериться, правильно ли пациент применяет препарат.
Препарат следует вдыхать, а не глотать.
Особые группы пациентов
Возраст старше 75 лет. Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов старше 75 лет.
Нарушение функции почек. Не требуется коррекция дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или терминальной стадией ХБП, требующей проведения гемодиализа, препарат Ультибро® Бризхалер® следует применять только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Нарушение функции печени. Не требуется коррекция дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести. Применение препарата у пациентов с нарушением функций печени тяжелой степени не изучалось.
Указания по применению устройства для ингаляций
Каждая упаковка препарата Ультибро® Бризхалер® содержит:
- 1 устройство для ингаляций - бризхалер;
- блистеры с капсулами с порошком для ингаляций.

Капсулы с порошком для ингаляций нельзя принимать внутрь.
Устройство для ингаляций, находящееся в упаковке, предназначено для использования только вместе с капсулами препарата Ультибро® Бризхалер®.
Для ингаляции капсул, находящихся в упаковке, используется только бризхалер.
Не следует использовать капсулы препарата Ультибро® Бризхалер® с каким-либо другим устройством для ингаляций и, в свою очередь, не использовать бризхалер для ингаляции других препаратов.
Через 30 дней использования бризхалер следует утилизировать.
Как использовать устройство для ингаляций
1. Снять крышку.

2. Открыть устройство для ингаляций. Чтобы открыть бризхалер, следует крепко взять его за основание и наклонить мундштук.

3. Приготовить капсулу: отделить 1 бл. от блистер-упаковки, оторвав его по перфорации; взять 1 бл. и снять с него защитную пленку, чтобы высвободить капсулу.

4. Вынуть капсулу: капсулы следует хранить в блистере и вынимать только непосредственно перед применением; вытереть руки насухо и извлечь капсулу из блистера. Не глотать капсулу.

5. Вставить капсулу в бризхалер: положить капсулу в камеру для капсул; никогда не класть капсулу непосредственно в мундштук.

6. Закрыть устройство для ингаляций: плотно закрыть бризхалер, при закрытии должен раздаться щелчок.

7. Проколоть капсулу: удерживать бризхалер в вертикальном положении так, чтобы мундштук был направлен вверх; одновременно нажать до конца на обе кнопки, при прокалывании капсулы должен раздаться щелчок. Не нажимать на кнопки для прокалывания капсулы более одного раза.

8. Полностью отпустить кнопки бризхалера с обеих сторон.

9. Сделать выдох: перед тем как вставить мундштук в рот, сделать полный выдох; никогда не дуть в мундштук.

10. Вдохнуть лекарственный препарат: вложить мундштук бризхалера в  рот  и плотно сжать губы вокруг него; держа бризхалер рукой, сделать быстрый равномерный максимально глубокий вдох. Не нажимать на кнопки прокалывающего устройства.

11. Обратить внимание. Когда пациент вдыхает через устройство для ингаляций, он должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы в камере и распылением порошка. Он может почувствовать сладковатый привкус препарата во рту. Если пациент не слышит дребезжащего звука, это может означать, что капсула застряла в камере бризхалера. В этом случае следует открыть бризхалер и аккуратно освободить капсулу, постучав по основанию устройства. Чтобы освободить капсулу, не следует нажимать на кнопки для прокалывания капсулы. При необходимости повторить этапы 9 и 10.

12. Задержать дыхание: если при вдыхании пациент услышал характерный звук, задержать дыхание как можно дольше (чтобы не испытывать неприятных ощущений) и вынуть мундштук изо рта, после этого сделать выдох; открыть бризхалер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, закрыть бризхалер и повторить этапы 9-12. Большинство людей могут опорожнить капсулу за 1 или 2 ингаляции.
У некоторых людей в течение небольшого времени после ингаляции лекарственного препарата отмечается кашель. Если пациент кашляет, он не должен волноваться.  Если порошка в капсуле не осталось, значит, пациент получил полную дозу препарата.

13. Вынуть капсулу: после принятия суточной дозы препарата Ультибро® Бризхалер®, отклонив мундштук, вынуть пустую капсулу, постучав по устройству для ингаляций, и утилизировать ее; закрыть мундштук бризхалера и закрыть его крышкой. Не хранить капсулы в бризхалере.

Важная информация
Не глотать капсулы с порошком для ингаляций.
Использовать только бризхалер, находящийся в упаковке.
Капсулы должны храниться в блистере и извлекаться непосредственно перед использованием.
Никогда не вкладывать капсулу в мундштук бризхалера.
Не нажимать на прокалывающее устройство более 1 раза.
Никогда не дуть в мундштук бризхалера.
Всегда прокалывать капсулу до ингаляции.
Не мыть бризхалер. Хранить его сухим (см. Как чистить бризхалер).
Не разбирать бризхалер.
Начиная новую упаковку препарата, для ингаляции капсул всегда использовать новый бризхалер, находящийся в упаковке.
Не хранить капсулы в бризхалере.
Всегда хранить блистеры с капсулами и бризхалер в сухом месте.
Дополнительная информация
В очень редких случаях маленькие кусочки капсул могут попасть в рот. Не следует волноваться, если пациент вдохнул их или проглотил, это не опасно. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.
Как чистить бризхалер
Чистить бризхалер необходимо 1 раз в неделю. Протереть мундштук снаружи и внутри чистой сухой тканью. Никогда не использовать воду для чистки бризхалера. Сохранять его сухим.
ОПИСАНИЕ
Твердые прозрачные бесцветные капсулы №3, с маркировкой ? черного цвета на крышечке и надписью «IGP110.50» синими чернилами под двойной синей полосой на корпусе.
Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
бета2-адреномиметическое, м-холинолитическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА
Препарат Ультибро® Бризхалер® - ингаляционный комбинированный препарат, обладающий длительным действием. Входящие в его состав гликопирроний и индакатерол вызывают расслабление гладкой мускулатуры бронхов, взаимно усиливая бронходилатирующий эффект друг друга за счет различного механизма действия, направленного на различные виды рецепторов. Поскольку плотность расположения м-холинорецепторов и бета2-адренорецепторов в центральных и периферических дыхательных путях различается, бета2-адреномиметики более эффективны для бронхорелаксации периферических дыхательных путей, в то время как м-холиноблокаторы оказывают более выраженный эффект в отношении центральных дыхательных путей. Таким образом, комбинация м-холиноблокатора и бета2-адреномиметика способствует оптимальной бронходилатации на всем протяжении нижних дыхательных путей человека.
Гликопирроний - это ингаляционный м-холиноблокатор длительного действия, предназначенный для поддерживающей терапии нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.  Нервная регуляция бронхоконстрикции обеспечивается парасимпатической нервной системой, таким образом, холинергическая стимуляция является ключевым компонентом обратимого нарушения бронхиальной проходимости при ХОБЛ.  Механизм действия гликопиррония основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту. В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (М1-5). Известно, что только подтипы М1-3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы. Гликопирроний обладает выраженным аффинитетом к этим типам рецепторов, причем он обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении М1- и М3-рецепторов по сравнению с М2-рецепторами. Это приводит к быстрому развитию терапевтического эффекта после ингаляции, что подтверждено клиническими исследованиями. Бронходилатирующий эффект гликопиррония после ингаляции сохраняется более 24 ч. Продолжительность его действия после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным T1/2 гликопиррония после ингаляционного применения по сравнению с в/в введением.
Индакатерол является селективным бета2-адреномиметиком ультрадлительного действия (в течение 24 ч при однократном применении). Фармакологическое действие бета2-адреномиметиков, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы - фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-АМФ (цАМФ) . Повышение содержания цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Индакатерол является практически полным агонистом бета2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на бета2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на бета1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем на бета3-адренорецепторы. После ингаляции индакатерол оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие. Селективность индакатерола сходна с селективностью формотерола. После ингаляции индакатерол оказывает местное бронходилатирующее действие. В изолированных бронхах человека индакатерол оказывает быстрое и длительное действие.
Эффект препарата Ультибро® Бризхалер® наступает уже через 5 мин после ингаляции и остается неизменным на протяжении 24 ч, обеспечивая стойкое значимое улучшение функции легких: на 26-й нед терапии повышение ОФВ за первую секунду (ОФВ1) в среднем на 320 мл по сравнению сэтим показателем у пациентов, получавших плацебо, и на 110 мл - по сравнению с получавшими монотерпию гликопирронием, индакатеролом или тиотропием. Также отмечалось снижение функциональной остаточной емкости легких и остаточного объема легких на 350 и 380 мл (р<0,001) соответственно по сравнению с получавшими плацебо через 60 мин после приема в первый день и обоих показателей на 520 мл (р<0,001) по сравнению с получавшими плацебо через 21 день терапии. При применении препарата отмечается уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Также наблюдается достоверное снижение риска обострений ХОБЛ (увеличение времени до следующего обострения), уменьшение потребности в ингаляционных бета2-адреномиметиках короткого действия и улучшение качества жизни пациентов (оценка с помощью сертифицированного опросника госпиталя Святого Георгия).
Не получено данных, свидетельствующих о развитии тахифилаксии к препарату при длительном применении по сравнению с плацебо или применением каждого из действующих компонентов в монотерапии.
На основании проведенных клинических исследований показано, что препарат Ультибро® Бризхалер® в терапевтических и супратерапевтических дозах не оказывает клинически значимое влияние на ЧСС,  продолжительность интервала QT,  содержание калия и концентрацию глюкозы в сыворотке крови.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После ингаляции препарата Tmax гликопиррония и индакатерола в плазме крови составляли 15 и 5 мин соответственно. Экспозиция гликопиррония в равновесном состоянии при применении в составе препарата Ультибро® Бризхалер® соответствует таковой при ингаляции гликопиррония в монотерапии.
По данным исследования in vitro, доза индакатерола, доставляемая в легкие при применении препарата Ультибро® Бризхалер®, соответствует таковой после применения индакатерола в монотерапии в дозе 150 мкг. Экспозиция индакатерола в равновесном состоянии при применении препарата Ультибро® Бризхалер® соответствует или может быть незначительно ниже таковой при ингаляции индакатерола в монотерапии в дозе 150 мкг. Абсолютная биодоступность индакатерола при применении препарата Ультибро® Бризхалер® составляет от 47 до 66%, гликопиррония - около 40%.
Гликопирроний.  После ингаляции гликопирроний быстро всасывается и достигает Cmax в плазме крови через 5 мин. Около 90% системной экспозиции гликопиррония приходится на всасывание в легких и 10% - на всасывание в ЖКТ.  Абсолютная биодоступность гликопиррония после ингаляции оценивается в 40% от доставляемой дозы. На фоне регулярных ингаляций (1 раз в сутки) Css гликопиррония достигается в течение 1 нед.  Экспозиция гликопиррония в равновесном состоянии была в 1,4-1,7 раза выше, чем после первой ингаляции. Cmax гликопиррония в равновесном состоянии (при ингаляции рекомендуемой дозы 1 раз в день) и концентрация гликопиррония в плазме крови непосредственно перед приемом очередной дозы равны 166 и 8 пг/мл соответственно.
Индакатерол. Tmax индакатерола в сыворотке крови составляет около 15 мин после однократной или повторных ингаляций. Концентрация индакатерола в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата 1 раз в сутки. Css вещества в крови достигается в течение 12-15 дней применения препарата. При ингаляции в дозе от 60 до 480 мкг (доза, доставляемая в легкие) с частотой 1 раз в сутки в течение 14 дней коэффициент кумуляции индакатерола, оцененный по значению AUC на 1, 14 или 15-й день, составляет от 2,9 до 3,8.
Распределение
Гликопирроний.  После в/в введения Vss гликопиррония составил 83 л, и Vd в терминальной фазе (Vz) - 376 л. Кажущийся Vz после ингаляции (Vz/F) составил 7310 л, что отражает более медленное выведение его после ингаляции. In vitro связь гликопиррония с белками плазмы крови человека составила 38-41% при концентрации 1-10 нг/мл. Указанные концентрации как минимум в 6 раз превышают Cmax в равновесном состоянии при применении в дозе 50 мкг/сут.
Индакатерол. После в/в введения Vz индакатерола составлял 2361-2557 л, что указывает на значительное распределение препарата. Связь с белками сыворотки и плазмы крови человека in vitro составляет примерно 95%.
Метаболизм
Гликопирроний. In vitro отмечено, что гидроксилирование гликопиррония приводит к образованию различных моно- и бис-гидроксилированных метаболитов, а прямой гидролиз приводит к образованию производных карбоновой кислоты (M9). Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP вносят свой вклад в окислительную биотрансформацию гликопиррония. Гидролиз до M9, по-видимому, катализируется ферментами семейства холинэстераз. Так как исследования in vitro не выявили метаболизма действующего вещества в легких, а вклад M9 в циркуляцию был минимальным (4% от Cmax и AUC гликопиррония) после в/в введения, предполагается, что М9 образуется из фракции действующего вещества, поступившей через ЖКТ после ингаляции путем пресистемного гидролиза и/или при первом прохождении через печень. После ингаляции или в/в введения только минимальное количество М9 было обнаружено в моче (≤ 0,5% введенной дозы). Глюкуроновые и/или сульфатные конъюгаты гликопиррония были обнаружены в моче человека после повторных ингаляций в количестве приблизительно 3% от доставляемой дозы. Исследования ингибирования in vitro показали, что гликопирроний не обладает значимой способностью подавлять активность изоферментов CYP1A2,  CYP2A6,  CYP2C8,  CYP2C9,  CYP2C19,  CYP2D6,  CYP2E1 или CYP3A4/5, транспортных белков MDR1, MRP1 или MXR, опосредующих выведение лекарственных препаратов из клеток, а также белков-переносчиков OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1 или OCT2. Исследования индукции ферментов in vitro не выявили у гликопиррония клинически значимой способности индуцировать изоферменты цитохрома P450, фермент UGT1A1 и белки-переносчики MDR1 и MRP2.
Индакатерол.  При приеме внутрь меченого радиоактивным изотопом индакатерола неизмененный индакатерол является основным компонентом сыворотки крови и составляет приблизительно 1/3 от суточной AUC.  Из метаболитов индакатерола в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидрокислированное производное индакатерола. В меньшем количестве обнаруживаются фенольный О-глюкуронид индакатерола и гидроксилированный индакатерол. Кроме того, выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и продукты С- и N-дезалкилирования. Изофермент UGT1А1 является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4. Также установлено, что индакатерол является низкоафинным субстратом для мембранного переносчика молекул P-gp.
Выведение
Гликопирроний. Выведение гликопиррония почками достигает 60-70% от общего плазменного клиренса, 30-40% выводится другими путями - с желчью или за счет метаболизма. У здоровых добровольцев и пациентов с ХОБЛ,  получавших гликопирроний в дозах от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки и однократно, и многократно, средний почечный клиренс гликопиррония составлял от 17,4 до 24,4 л/ч. Выведение гликопиррония почками обусловлено активной канальцевой секрецией. До 23% от дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Концентрация гликопиррония в плазме крови снижается многофазно. Средний конечный T1/2 более продолжителен после ингаляции (33-57 ч), чем после в/в (6,2 ч) или перорального введения (2,8 ч). Характер выведения позволяет предположить длительное всасывание в легких и/или проникновение гликопиррония в системный кровоток во время и после 24 ч после ингаляции.
Индакатерол.  Количество неизмененного индакатерола, выделяющегося почками, составляет менее 2,5% от доставляемой дозы. Почечный клиренс индакатерола составлял в среднем 0,46-1,2 л/ч. Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 18,8-23,3 л/ч, очевидно, что выведение препарата почками незначительное (приблизительно 2-5% системного клиренса). При приеме внутрь индакатерол выводился в основном через кишечник: в неизмененном виде (54% от дозы) и виде гидроксилированных метаболитов (23% от дозы).
Концентрация индакатерола в сыворотке крови снижается многофазно со средним значением конечного T1/2 в диапазоне от 45,5 до 126 ч. Эффективный T1/2, рассчитанный на основании кумуляции индакатерола после повторного применения, варьировал от 40 до 52 ч, что согласуется с установленным временем достижения равновесного состояния (12-15 дней).
AUC индакатерола в равновесном состоянии повышалась пропорционально доставляемой дозе в диапазоне от 120 до 480 мкг.
Линейность/нелинейность
Гликопирроний. У пациентов с ХОБЛ системная экспозиция, а также выведение почками гликопиррония в равновесном состоянии повышались пропорционально дозе в диапазоне от 50 до 200 мкг.Индакатерол. Системная экспозиция индакатерола увеличивается пропорционально повышению дозы (от 150 до 600 мкг). Системная экспозиция препарата обусловлена его всасыванием как в легких, так и в ЖКТ.
Особые группы пациентов
Препарат Ультибро® Бризхалер®. Возраст, пол и масса тела не оказывают существенное влияние на фармакокинетику препарата Ультибро® Бризхалер® у пациентов с ХОБЛ.  Выявлена отрицательная корреляция между экспозицией и сухой массой тела (или массой тела), однако поскольку экспозиция изменялась незначительно, а прогностическая ценность сухой массы тела невелика, не рекомендуется корректировать дозу в зависимости от этого параметра. Курение и исходные показатели ОФВ1 не оказывают видимое влияние на экспозицию препарата Ультибро® Бризхалер®.
Гликопирроний. Возраст и масса тела являются факторами, влияющими на межиндивидуальные различия в фармакокинетике препарата. В рекомендованной дозе гликопирроний может безопасно применяться в любой возрастной группе и при любой массе тела. Пол, курение и исходные показатели ОФВ1 не оказывают видимое влияние на AUC гликопиррония.
Индакатерол. Возраст (взрослые пациенты до 88 лет), пол и масса тела (32-168 кг) не оказывают влияние на фармакокинетику индакатерола у пациентов с ХОБЛ.
Нарушение функции печени
Препарат Ультибро® Бризхалер®. Исходя из фармакокинетических свойств каждого из компонентов, применяемых по отдельности, препарат Ультибро® Бризхалер® можно применять в рекомендуемой дозе у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Данные по применению препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствуют.
Гликопирроний. Клинические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Выведение гликопиррония происходит главным образом через почки. Предполагается, что ухудшение метаболизма гликопиррония в печени не приведет к клинически значимому повышению экспозиции.
Индакатерол. Фармакокинетика индакатерола существенно не изменялась у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Нарушение функции почек
Препарат Ультибро® Бризхалер®. Исходя из фармакокинетических свойств каждого из компонентов, применяемых по отдельности, препарат Ультибро® Бризхалер® можно применять в рекомендуемой дозе у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или с терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП), требующей гемодиализа, препарат Ультибро® Бризхалер® следует применять лишь в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Гликопирроний. Нарушение функции почек влияет на экспозицию гликопиррония. Умеренное повышение полной системной экспозиции до 1,4 раза наблюдалось у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести и до 2,2 разf у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией ХБП. По данным популяционного фармакокинетического анализа, у пациентов с ХОБЛ с сопутствующим нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (оцениваемой по СКФ ≥30 мл/мин/1,73 м2) гликопирроний может применяться в рекомендуемых дозах.
Индакатерол. Поскольку индакатерол выводится почками в незначительной степени, фармакокинетика препарата у пациентов с нарушениями функции почек не изучалась.
Раса и этническая принадлежность
Препарат Ультибро® Бризхалер®. Статистически значимого эффекта этнической принадлежности на экспозицию обоих компонентов не выявлено после коррекции по сухой массе тела.
Гликопирроний. Каких-либо значимых различий между этническими подгруппами не выявлено.
Индакатерол. Никаких различий между этническими подгруппами не выявлено. Опыт применения препарата у лиц негроидной расы ограничен.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Нежелательные явления (НЯ) при применении препарата Ультибро® Бризхалер® характеризуются симптомами, типичными для м-холиноблокаторов и бета2-адреномиметиков, применяемых в монотерапии. К числу других наиболее частых НЯ, связанных с данным лекарственным препаратом (которые отмечались как минимум у 3% пациентов и чаще, чем в группе плацебо ), относятся кашель и назофарингит.
У пациентов с ХОБЛ при ингаляции в рекомендованных дозах препарат не оказывает клинически значимое системное бета2-адреномиметическое действие. ЧСС в среднем изменялась не более чем на 1 уд./мин, а тахикардия развивалась редко и с меньшей частотой, чем в группе плацебо. Частота развития значимого удлинения интервала QTc (> 450 мс) и гипокалиемии была сходной с таковой в группе плацебо.
Ниже приведены НЯ, отмечавшиеся при применении препарата в ходе клинических исследований (продолжительность 6 и 12 мес), препарат применялся 1 раз в сутки у пациентов с ХОБЛ. НЯ сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов НЯ перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты встречаемости использованы следующие критерии: очень часто ≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы частоты встречаемости НЯ указаны в порядке уменьшения их тяжести.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекция верхних дыхательных путей; часто - назофарингит, инфекция мочевыводящих путей, синусит, ринит.
Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипергликемия и сахарный диабет.
Нарушения психики: нечасто - бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - парестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто - глаукома1.
Со стороны сердца: нечасто - ИБС, мерцательная аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, боль в ротоглотке, першение в горле; нечасто - носовое кровотечение, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, кариес зубов; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь/зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - скелетно-мышечная боль, мышечный спазм, боль в конечностях, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - обструкция мочевого пузыря, задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - лихорадка1, боль в грудной клетке; нечасто - периферический отек, усталость.
Во время проведения пострегистрационных исследований были выявлены следующие побочные реакции (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных НЯ не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна). НЯ сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы НЯ указаны в порядке уменьшения их тяжести.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: дисфония.
Описание отдельных неблагоприятных побочных реакций
Из НЯ, типичных для м-холиноблокаторов, наиболее часто отмечалась сухость во рту (0,64 против 0,45% в группе плацебо); вместе с тем на фоне применения препарата Ультибро® Бризхалер® это НЯ отмечалось реже, чем на фоне применения гликопиррония в монотерапии. В большинстве случаев сухость во рту была слабо выражена и связана с применением препарата, тяжелых случаев отмечено не было.
Кашель отмечался часто, но, как правило, был слабо выражен.
Некоторые серьезные НЯ, включая реакции гиперчувствительности и ИБС, были отмечены в качестве НЯ на фоне применения индакатерола в монотерапии. У пациентов в группе применения препарата Ультибро® Бризхалер® реакции гиперчувствительности и ИБС отмечались с частотой 2,06% (0% в группе плацебо) и 0,67% (0,78% в группе плацебо) соответственно.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.
1Новые НЯ, отмечавшиеся на фоне применения комбинированного препарата Ультибро® Бризхалер® и не отмечавшиеся при применении каждого из компонентов в монотерапии.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При ингаляционном комбинированном применении гликопиррония и индакатерола в равновесном состоянии фармакокинетические свойства обоих ЛС не менялись.
Специальных исследований взаимодействия препарата Ультибро® Бризхалер® с другими лекарственными препаратами не проводили. Информация о возможных лекарственных взаимодействиях препарата Ультибро® Бризхалер® основана на данных о возможном лекарственном взаимодействии при применении каждого из действующих веществ в монотерапии.
Лекарственные взаимодействия, связанные с гликопирронием
Исследования in vitro показали, что гликопирроний, вероятно, не влияет на метаболизм других ЛС.  Ингибирование или индукция метаболизма гликопиррония не приводит к значимым изменениям его экспозиции. Метаболические превращения с участием нескольких ферментов играют вторичную роль в выведении гликопиррония.
Циметидин или другие ингибиторы переносчиков катионов. В клинических исследованиях у здоровых добровольцев циметидин, ингибитор переносчиков органических катионов, влияющих на почечный клиренс гликопиррония, повышал экспозицию гликопиррония на 22% и снижал почечный клиренс на 23%. Основываясь на данных показателях, не предполагается клинически значимое взаимодействие при одновременном применении гликопиррония с циметидином или другими ингибиторами переносчиков катионов.
м-Холиноблокаторы. Специальных исследований взаимодействия препарата Ультибро® Бризхалер® с другими лекарственными препаратами, содержащими м-холиноблокаторы, не проводилось. Не рекомендуется одновременный прием с лекарственными препаратами, содержащими м-холиноблокаторы длительного действия.
Лекарственные взаимодействия, связанные с индакатеролом
Бета-адреноблокаторы. Поскольку бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффект или препятствовать действию бета2-адреномиметиков, препарат Ультибро® Бризхалер® не рекомендуется применять одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли) при отсутствии веских причин для их одновременного применения. При необходимости применения обоих классов препаратов предпочтение следует отдавать кардиоселективным бета-адреноблокаторам с соблюдением осторожности.
Препараты, удлиняющие интервал QT.  Как и при применении других бета2-адреномиметиков, следует соблюдать осторожность при применении препарата Ультибро® Бризхалер® у пациентов, получающих ингибиторы МАО,  трициклические антидепрессанты или другие препараты, способные удлинять интервал QT,  в связи с возможностью потенцирования эффекта любого из вышеперечисленных средств относительно продолжительности интервала QT.  При применении препаратов, способных удлинять интервал QT,  повышается риск развития желудочковой аритмии.
Симпатомиметические препараты. Одновременное применение индакатерола с симпатомиметиками (как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии) может повышать риск развития НЯ. Не рекомендуется одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими другие бета2-адреномиметики длительного действия.
Гипокалиемические ЛС.  Одновременное пр
Аналоги
Ничего не найдено
Действующее вещество: Гликопиррония бромид, Индакатерол
Порядок отпуска: По рецепту
Категория: При астме
Бренд: Ультибро Бризхалер
Производитель: Новартис Фарма (Швейцария)
Форма выпуска: порошок для ингаляций
Дозировка: 50мкг+110мкг
Фасовка: 30шт

Наличие в аптеках

Загрузка...
Цена 3066 руб В корзину

Просмотренные товары

Наверх