Эуфиллин ампулы 2,4% 10мл №10

СОСТАВ
1 таблеткасодержит:Активное веществоАминофиллина(эуфиллина)          — 150 мгВспомогательные веществаКрахмалкартофельный                  — 48,4 мгКальция стеарат                               —1,6 мг
ПОКАЗАНИЯ
Бронхообструктивный
Синдром Любого Генеза: Бронхиальная Астма (Препарат Выбора У Больных С Астмой
Физического Напряжения И Как Дополнительное Средство При Других Формах), Хобл
(Эмфизема Легких, Хронический Обструктивный Бронхит), Гипертензия В «Малом»
Круге Кровообращения, «Легочное» Сердце, Ночное Апноэ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ


Гиперчувствительность
(в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин),
эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12 - перстной кишки (в стадии
обострения — для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного
действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или
гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в
сетчатку глаза, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая
коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия),
распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная
кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная
готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка
и 12 - перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного
тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции)
или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс,
гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой
возраст.


СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
-
ОПИСАНИЕ
-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ


Бронхолитическое
средство, производное пурина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает
накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые
рецепторы, снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную
активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет
мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение
диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует
дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает
альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и
частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению
крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию
легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает
стимулирующее влияние на деятельность сердца, усиливает силу и частоту сердечных
сокращений. Повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов головного мозга, кожи и почек. Оказывает
периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое
сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает
почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет
внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует
мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических
реакций.

Тормозит агрегацию
тромбоцитов, повышает устойчивость эритроцитов к деформации, уменьшает
тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает
токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.


ФАРМАКОДИНАМИКА
-
ФАРМАКОКИНЕТИКА


После приема
внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90–100%.

Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Объем распределения
находится в диапазоне 0,45 л/кг.

Связь с белками
плазмы у взрослых — 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени —
36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный
барьер.

Бронходилатирующие
свойства препарат проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация
свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный
центр реализуется при более низком содержании в крови — 5–10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного
теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии
нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3 - диметилмочевая
кислота (45–55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает
теофиллину в 1–5 раз. Период полувыведения у взрослых — 8,7 ч; у
«курильщиков» (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (после отказа от курения
нормализация фармакокинетики через 3–4 мес); у взрослых с хронической
обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), «легочным» сердцем и легочно-сердечной
недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. 10% теофиллина выводится
с мочой в неизменном виде.


ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ


Со стороны
нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение,
тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме
беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления,
кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны
пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс,
изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение
аппетита.

Аллергические
реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди,
тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление
диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты
уменьшаются при снижении дозы препарата.


ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ


Фармацевтически
несовместим с растворами кислот.

Повышает
вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикостероидов
(МКС) (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск
возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную
систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные
препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин,
фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,
аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин,
являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина,
что может потребовать увеличения его дозы.

При
одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином,
аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами
этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа,
метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином,
верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина
может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает
действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения
клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и
бета-адреноблокаторов.

Совместим со
спазмолитиками; не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают
одновременно с антикоагулянтами.


ПЕРЕДОЗИРОВКА


Симптомы: снижение
аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью),
желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия,
желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность,
светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться
эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо
предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение
артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная
недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена
препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных
лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и
электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ
(эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая
терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении
судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить
оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам 0,1–0,3 мг/кг (но
не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или
ондансетрон (в/в).


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ


Соблюдать
осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или
напитков в период лечения.


ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
-
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
-
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ


В сухом,
защищенном от света месте.

Хранить в
недоступном для детей месте.


СРОК ГОДНОСТИ


5 лет.

Не применять по
истечении срока годности.