Аторвастатин таблетки п/о 40мг №30

СОСТАВ
-
ПОКАЗАНИЯ
Гиперхолестеринемия:
- В Качестве Дополнения К Диете Для Снижения Повышенного Общего Хс, Хс-Лпнп, Апо-В И Тг В Плазме Крови У Взрослых Пациентов, Подростков И Детей В Возрасте 10 Лет Или Старше С Первичной Гиперхолестеринемией, Включая Семейную Гиперхолестеринемию (Гетерозиготная) Или Комбинированную (Смешанная) Гиперлипидемию (Соответственно Тип Iiа И Iib По Классификации Фредриксона), Когда Ответ На Диету И Другие Немедикаментозные Методы Лечения Недостаточны;
- Для Снижения Повышенного Общего Хс, Хс-Лпнп В Плазме Крови У Взрослых Пациентов С Гомозиготной Семейной Гиперхолестеринемией В Качестве Дополнения К Другим Гиполипидемическим Методам Лечения (Например, Лпнп-Аферез), Или Если Такие Методы Лечения Недоступны.
Профилактика Сердечно-Сосудистых Заболеваний:
- Профилактика Сердечно-Сосудистых Событий У Взрослых Пациентов, Имеющих Высокий Риск Развития Первичных Сердечно-Сосудистых Событий, В Качестве Дополнения К Коррекции Других Факторов Риска;
- Вторичная Профилактика Сердечно-Сосудистых Осложнений У Пациентов С Ишемической Болезнью Сердца (Ибс) С Целью Снижения Смертности, Инфарктов Миокарда, Инсультов, Повторных Госпитализаций По Поводу Стенокардии И Необходимости В Реваскуляризации.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
-
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
-
ОПИСАНИЕ
Таблетки, 10 мг: белые эллиптические, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «10» - на одной стороне и «PD 155» - на другой.
Таблетки, 20 мг: белые эллиптические, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «20» - на одной стороне и «PD 156» - на другой.
Таблетки, 40 мг: белые эллиптические, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «40» - на одной стороне и «PD 157» - на другой.
Таблетки, 80 мг: белые эллиптические, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «80» - на одной стороне и «PD 158» - на другой.
Ядро таблеток всех дозировок на изломе имеет белый цвет.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
гиполипидемическое, ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу.
ФАРМАКОДИНАМИКА
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин (ХС). Триглицериды (ТГ) и ХС в печени включаются в состав ЛПОНП,  поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.  
Аторвастатин снижает концентрацию ХС и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения числа печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.  Снижает образование ЛПНП,  вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего ХС на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33 %; вызывает повышение концентрации ХС-ЛПВП и аполипопротеина А.
Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
-
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
-
ПЕРЕДОЗИРОВКА
-
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
-
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
-
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие: Перед началом применения аторвастатина следует попробовать снизить повышенный уровень липопротеинов в сыворотке с помощью соответствующей диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с избыточным весом, а также провести лечение сопутствующих заболеваний. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщить последующим врачам о предшествующем применении аторвастатина или любых других гиполипидемических средств.Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы было связано с развитием тяжелой миопатии, включая рабдомиолиз, который может быть более частым при одновременном назначении с ингибиторами CYР450. Аторвастатин метаболизируется с участием CYP3A4, вследствие чего может взаимодействовать с ингибиторами этого фермента (см. Действие на мышцы и «Взаимодействие»).Действие на мышцыВоздействие на скелетные мышцы, такое как миалгия, миозит, миопатия и в редких случаях рабдомиолиз, отмечалось у пациентов, получавших аторвастатин.Имеются редкие сообщения о случаях развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вторичной по отношению к миоглобинурии, у пациентов, получавших аторвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.Диагноз «миопатия», определяемый как мышечная боль или мышечная слабость в сочетании с повышением уровня КФК более 10×ВГН, необходимо рассматривать у любого пациента с диффузной миалгией, мышечной болезненностью или слабостью и/или заметным повышением уровня КФК. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любой необъяснимой мышечной боли, болезненности или слабости, в особенности если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. При появлении признаков или симптомов, указывающих на развитие миопатии, необходимо измерить уровень КФК. Аторвастатин следует отменить, если уровень КФК заметно повышен или миопатия диагностирована или предполагается.Факторы, предрасполагающие к развитию миопатии/рабдомиолиза. Аторвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:- наследственные мышечные расстройства в личном или семейном анамнезе;- перенесенная ранее мышечная токсичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы;- одновременный прием фибрата или ниацина;- гипотиреоз;- злоупотребление алкоголем;- чрезмерные физические нагрузки;- возраст >65 лет;- почечная и печеночная недостаточность;- сахарный диабет с жировым перерождением печени;- хирургическое вмешательство и травмы;- старческая астения;- ситуации, при которых может возникнуть повышение уровня активного ингредиента в плазме крови.Риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении ЛС, которые увеличивают системную концентрацию аторвастатина, действуя на CYP3A4, например циклоспорин, производные фиброевой кислоты, эритромицин, кларитромицин, летермовир, ниацин (никотиновая кислота), азольные противогрибковые ЛС, нефазодон, колхицин, ингибиторы протеазы вируса гепатита C телапревир, боцепревир, элбасвир + гразопревир, глекапревир + пибрентасвир и симепревир, ингибитор протеазы ВИЧ фосампренавир и каждая из следующих комбинаций ингибиторов протеазы ВИЧ: саквинавир + ритонавир, лопинавир + ритонавир, типранавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир и фосампренавир + ритонавир. Одновременное применение аторвастатина с глекапревиром/пибрентасвиром или циклоспорином противопоказано. Следует избегать совместного применения аторвастатина и гемфиброзила, телапревира или комбинации типранавир/ритонавир. Рекомендуется ограничить дозу или соблюдать осторожность при совместном применении аторвастатина с другими ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие»).Следует избегать одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому рекомендуется временно приостановить применение аторвастатина во время терапии фузидовой кислотой (см. «Взаимодействие»).Известно, что пациенты с почечной недостаточностью предрасположены к развитию рабдомиолиза при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, однако предрасположенность к развитию рабдомиолиза могут иметь и люди с почечной недостаточностью в анамнезе. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет воздействия на скелетные мышцы. Применение аторвастатина должно быть временно приостановлено или прекращено у любого пациента с острым серьезным состоянием, указывающим на миопатию, или имеющего факторы риска, предрасполагающие к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу (например, сепсис, тяжелая острая инфекция, гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелое метаболическое, эндокринное и электролитное нарушение и неконтролируемые судороги).Применение аторвастатина следует прекратить, если наблюдается заметно повышенный уровень КФК или диагностирована или подозревается миопатия.Имеются редкие сообщения об иммуноопосредованной некротической миопатии, аутоиммунной миопатии, ассоциированной с применением статинов. Такая миопатия характеризуется проксимальной мышечной слабостью и повышенным уровнем КФК (которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами), биопсией мышц, показывающей некротическую миопатию без значительного воспаления, улучшением при применении иммунодепрессантов.СССГеморрагический инсульт у пациентов с недавно перенесенным инсультом или транзиторной ишемической атакой (ТИА). Ретроспективный анализ клинического исследования с участием 4731 пациента без ИБС, у которых в течение предшествующих шести месяцев был инсульт или ТИА, выявил ​​более высокую частоту развития геморрагического инсульта в группе аторвастатина в дозе 80 мг по сравнению с плацебо. Пациенты, имевшие геморрагический инсульт до вступления в исследование, оказались подвержены повышенному риску развития повторного геморрагического инсульта. Перед началом лечения аторвастатином необходимо тщательно оценить потенциальный риск развития геморрагического инсульта у пациентов с недавним (1–6 мес) инсультом или ТИА.Влияние на уровень убихинона (CoQ10). Наблюдалось значительное снижение уровня циркулирующего убихинона у пациентов, получавших аторвастатин и другие статины. Клиническая значимость потенциального длительного дефицита убихинона, индуцированного статином не установлена. Имеются сообщения, что снижение уровня убихинона в миокарде может привести к нарушению сердечной функции у пациентов с пограничной застойной сердечной недостаточностью.Эндокринная система и метаболизмЭндокринная система. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы нарушают синтез Хс, вследствие чего они могут теоретически снизить продукцию стероидов надпочечниками и/или гонадами. Клинические исследования, проведенные с применением аторвастатина и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, свидетельствуют, что эти ЛС не снижают плазменную концентрацию кортизола, базальный уровень тестостерона в плазме крови и не нарушают надпочечниковый резерв.Однако влияние ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы на мужскую фертильность не было изучено у адекватного количества пациентов. Неизвестно, имеется ли воздействие на ось гипофиз-гонады у женщин в пременопаузе.Пациенты, получающие аторвастатин, у которых развиваются клинические признаки эндокринной дисфункции, должны пройти соответствующее обследование. Следует соблюдать осторожность при назначении ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или другого ЛС для снижения уровня Хс пациентам, получающим другие ЛС (например, кетоконазол, спиронолактон или циметидин), которые могут снизить уровень эндогенных стероидных гормонов.Сообщалось об увеличении уровня глюкозы натощак и HbA1c при применении ЛС, относящихся к классу ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета уровень гипергликемии был достаточным, чтобы перевести их в диабетический статус. Польза от лечения продолжает перевешивать небольшой повышенный риск. Рекомендуется периодическое наблюдение за такими пациентами.Влияние на липопротеин (а). У некоторых пациентов положительный эффект снижения общего Хс и уровня Хс-ЛПНП может быть частично ослаблен сопутствующим увеличением концентрации липопротеина (a). Современные данные свидетельствуют о важности высокого уровня липопротеина (a) как нового фактора риска развития ИБС. В связи с этим важно поддержание и усиление мер по изменению образа жизни у пациентов с высоким уровнем риска, получающих аторвастатин.Пациенты с тяжелой гиперхолестеринемией. Более высокие дозы (80 мг/сут), требовавшиеся некоторым пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией (включая семейную гиперхолестеринемию), ассоциировались с повышенным уровнем аторвастатина в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при применении аторвастатина у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией, которые также имеют тяжелую почечную недостаточность, являются пожилыми людьми или одновременно принимают дигоксин или ингибиторы CYP3A4.Влияние на печень, желчные пути и поджелудочную железуДействие на печень. В клинических исследованиях у <1% пациентов, получавших аторвастатин, наблюдалось стойкое повышение уровня сывороточных трансаминаз >3×ВГН. При снижении дозы аторвастатина, приостановке или отмене лечения сывороточный уровень трансаминаз возвращался к исходному до лечения. Увеличение обычно не было связано с развитием желтухи или других клинических признаков или симптомов. Большинство пациентов продолжали лечение сниженной дозой аторвастатина без клинических последствий. Если повышение уровня АЛТ или АСТ прогрессирует, особенно если он превышает ВГН более чем в 3 раза и остается постоянным, необходимо уменьшить дозу или отменить аторвастатин.Функциональные пробы печени следует выполнять до начала лечения и повторять по мере клинической необходимости. Имеются редкие пострегистрационные отчеты о фатальной и нефатальной печеночной недостаточности у пациентов, получающих статины, в т.ч. аторвастатин. При возникновении серьезного повреждения печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией или желтухой во время лечения применение аторвастатина необходимо немедленно прервать. Если альтернативной этиологии не обнаружено, нельзя возобновлять применение аторвастатина.Аторвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует применять с осторожностью у пациентов, употребляющих значительное количество алкоголя и/или с заболеваниями печени в анамнезе. Активное заболевание печени или необъяснимое повышение уровня трансаминаз являются противопоказаниями к применению аторвастатина; если такое состояние развилось во время лечения, применение аторвастатина необходимо отменить.Действие на зрениеДействие на хрусталик глаза. Современные данные клинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние аторвастатина на человеческий хрусталик глаза.Действие на почкиПочечная недостаточность. Было показано, что концентрация аторвастатина в плазме крови и эффективность снижения уровня Хс-ЛПНП аналогичны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью и пациентов с нормальной функцией почек. Однако, поскольку было зарегистрировано несколько случаев развития рабдомиолиза у пациентов с почечной недостаточностью неизвестной степени тяжести в анамнезе, в качестве меры предосторожности и для предотвращения развития заболевания почек следует использовать самую низкую дозу (10 мг/сут) аторвастатина у таких пациентов. Подобные меры предосторожности следует соблюдать и при назначении аторвастатина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин (<0,5 мл/с) — применять самую низкую дозу и проявлять осторожность.Чувствительность/резистентностьГиперчувствительность. Сообщалось о развитии выраженного синдрома гиперчувствительности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, который включал один или несколько следующих признаков: анафилаксия, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, положительный результат на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, артрит, артралгия, крапивница, астения, светочувствительность, лихорадка, озноб, приливы, недомогание, одышка, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона. Хотя на сегодняшний день синдром гиперчувствительности не описан как таковой, применение аторвастатина должно быть прекращено при подозрении на гиперчувствительность.Особые группы пациентовДети. Безопасность и эффективность применения аторвастатина у пациентов 10–17 лет (n=140) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией оценивались в контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 6 мес с участием мальчиков-подростков и девочек в постменархальном периоде. Профиль безопасности и переносимости аторвастатина в целом был аналогичен таковому у плацебо. Дозы больше чем 20 мг не изучались в этой популяции пациентов.Безопасность и эффективность применения аторвастатина у педиатрических пациентов для профилактики инфаркта миокарда не определялись.Аторвастатин не влиял на рост или половое созревание мальчиков и девочек. Влияние на менструальный цикл не оценивалось.Девочек-подростков следует проконсультировать о соответствующих методах контрацепции при лечении аторвастатином (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).Аторвастатин не изучался в контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов препубертатного возраста или пациентов младше 10 лет. Для этой популяции пациентов доступны ограниченные данные из неконтролируемых открытых исследований (см. Клинические исследования).Дозы аторвастатина до 80 мг/сут в течение 1 года были оценены у 8 педиатрических пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (см. Клинические исследования).Пожилой возраст. Опыт лечения пожилых людей 70 лет и старше (n=221) с применением аторвастатина в дозах до 80 мг/сут продемонстрировал, что безопасность и эффективность аторвастатина в этой популяции были аналогичны таковым в группе пациентов моложе 70 лет. Фармакокинетическая оценка аторвастатина у пациентов старше 65 лет указывает на увеличение AUC. В качестве меры предосторожности лечение следует начинать с самой низкой дозы.Пожилые пациенты могут быть более предрасположены к развитию миопатии.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
-