Тенолиоф лиофилизат для приг-я р-ра для в/венного и в/мышечного введ фл 20мг №1+амп 2мл №1

Фармакологическое действие:
нестероидный противовоспалительный препарат.
Способ применения и дозы:
Для внутримышечного или внутривенного введения. Внутримышечное или внутривенное введение применяется для кратковре-менного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы тенок-сикама.
Состав:
1 флакон препарата содержит: действующее вещество: теноксикам – 20,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол - 66,00 мг, натрия дисульфит - 2,10 мг, динатрия эдетат - 0,22 мг, трометамол - 3,40 мг, 1 М раствор натрия гидрок-сида - до pH 9,8 ± 0,2. 1 ампула растворителя содержит: вода для инъекций – 2,0 мл.
Описание лекарственной формы:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или уплотненная масса от желто-го до зеленовато-желтого цвета. Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакодинамика:
Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). По-мимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего дей-ствия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Механизм дей-ствия основан на угнетении активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в хрящевой ткани чело-века. Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели тера-пии.
Фармакокинетика:
Всасывание. Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%. Распределение. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 часа. Отли-чительной особенностью теноксикама является низкий системный клиренс и длительный период полувыведения - 72 часа, что клинически проявляется большой продолжительностью действия. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жид-кость. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила. 3 Выведение. 1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде не-активных метаболитов.
Показания:
ревматоидный артрит; - остеоартрит; - анкилозирующий спондилит; - суставной синдром при обострении течения подагры; - бурсит; - тендовагинит; - болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; - боль при травмах, ожогах; Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствитель-ности к ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и другим НПВП; - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в ста-дии обострения; - желудочно-кишечное кровотечение (в том числе и в анамнезе); - воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный ко-лит в стадии обострения; - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.); - прогрессирующее заболевание почек; 4 - тяжелая печеночная недостаточность; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе); - установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронар-ных артерий; - беременность, период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет.
Побочные действия:
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомен-дациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (от > /100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), не установлено. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени; 6 редко – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления. Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема; очень редко - фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: часто – повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови. Со стороны органов кроветворения: часто – агранулоцитоз, лейкопения, редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ), гамма-глютамилтранспептидазы (гамма–ГТ) и уровня билирубина в сыворотке. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, по-вышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» транса-миназ, удлинение времени кровотечения. На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.
Взаимодействие:
Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при сов-местном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препарата-ми для приема внутрь, особенно на начальной стадии применения препарата. Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответ-ственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта). Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков. Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами. НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо пом-нить при совместном применении с такими диуретиками у больных с хрони-ческой сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией. Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сер-дечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и уве- 8 личивать плазменный уровень сердечных гликозидов. Не было отмечено возможного взаимодействия с дигоксином. Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью при-менять теноксикам одновременно с циклоспорином или такролимусом в свя-зи с увеличением риска развития нефротоксичности. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барби-тураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уве-личивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим па-циенты, получающие терапию литием, должны чаще контролировать кон-центрацию лития в крови. НПВП не должны применяться в течение 8-12 дней после применения мифе-пристона, т.к. могут уменьшать его эффект. С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрекса-том, НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его ток-сичность. Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином. Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судо-рог. Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксика-мом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота. Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.
Передозировка:
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эро-зивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функ-ции почек и печени, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций орга-низма). Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания:
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отме-нить за 48 часов до исследования.
Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хи-рургических вмешательствах.
Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, под-твержденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскулярными за-болеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.
Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интер-стициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием со-единительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с беспло-дием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить пре-парат.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением мини-мальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.