Дексаметазон буфус 4мг/мл 1мл №25 Renewal

Фармакологическое действие:
Дексаметазон ‒ синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых или неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение. С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Препарат вводят в/в или в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более 2-3 дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора. При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 часа или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.
Состав:
Действующее вещество: Дексаметазона натрия фосфат ‒ 4,37 мг (в пересчете на дексаметазона фосфат) - 4,00 мг Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин); натрия гидрофосфата дигидрат; динатрия эдетата дигидрат; вода для инъекций.
Описание лекарственной формы:
раствор для инъекций
Фармакодинамика:
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другое. Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии. Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.
Фармакокинетика:
Абсорбция Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 час после внутримышечного введения. Распределение Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) ‒ 77 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы составляет 190 мин. Метаболизм Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Выведение До 65 % дозы выводится почками в течение 24 часов. Время развития клинического эффекта При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 часов. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.
Показания:
Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников. Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен: • эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит); • шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) ‒ при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозаменяющих препаратов и другой симптоматической терапии; • отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении; • астматический статус; • тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы); • тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок; • ревматические заболевания; • системные заболевания соединительной ткани; • острые тяжелые дерматозы; • злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения); • заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых); • в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы; • внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит; • локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема; • отравление прижигающими жидкостями (необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Противопоказания:
Системные микозы; одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата; период грудного вскармливания. Для кратковременного применения препарата по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или любому вспомогательному веществу.
Побочные действия:
Инфекции и инвазии: частота неизвестна ‒ маскировка инфекций, активизация стронгилоидоза, оппортунистическая инфекция. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко ‒ уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура; частота неизвестна ‒ полицитемия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто ‒ аллергические реакции (в том числе реакции повышенной чувствительности), уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям; редко ‒ кожная сыпь, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Эндокринные нарушения: часто ‒ надпочечниковая недостаточность, гипофизарная недостаточность (особенно на фоне стресса), синдром Иценко-Кушинга, нарушение регулярности менструального цикла, гирсутизм, задержка роста у детей. Нарушения метаболизма и питания: часто ‒ повышение массы тела, ожирение, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» диабет, гипергликемия, переход латентного сахарного диабета в клинический манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка ионов натрия и воды, усиление потери ионов калия; нечасто ‒ гипертриглицеридемия; очень редко ‒ гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков); частота неизвестна ‒ повышение аппетита, гиперхолестеринемия, эпидуральный липоматоз. Психические расстройства: часто ‒ психические нарушения; нечасто ‒ изменения личности и поведения, бессонница, раздражительность, депрессия; редко ‒ психозы; частота неизвестна ‒ суицидальные мысли, галлюцинации, эйфория, чувство беспокойства, лабильность настроения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто ‒ отек сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль, вертиго, нейропатия, гиперкинезия; очень редко ‒ судороги; частота неизвестна ‒ проявление латентной эпилепсии. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто ‒ «стероидная» катаракта, особенно задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления; очень редко ‒ экзофтальм, вторичные инфекции глаз, ретинопатия; частота неизвестна ‒ птоз, мидриаз, хемоз, перфорация роговицы при терапии кератита, ятрогенная перфорация склеры, нечеткость зрительного восприятия, хориоретинопатия. Нарушения со стороны сердца: очень редко ‒ полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, снижение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта. Нарушения со стороны сосудов: нечасто ‒ повышение АД; очень редко ‒ васкулит, тромбоэмболия. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто ‒ тошнота, икота, язва желудка или 12-перстной кишки; очень редко ‒ эзофагит, перфорация язвы и кровотечения ЖКТ (гематемезис, мелена), панкреатит, перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника); частота неизвестна ‒ дискомфорт в области эпигастрия. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто ‒ замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенное потоотделение, акне, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов, эритема, истончение кожи; очень редко ‒ ангионевротический отек, аллергических дерматит, крапивница; частота неизвестна ‒ телеангиоэктазии. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто ‒ атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, «стероидная» миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто ‒ асептический некроз костей; очень редко ‒ компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна ‒ лейкоцитурия, полицитемия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко ‒ импотенция; частота неизвестна ‒ аменорея. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко ‒ отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожных тканей, «стерильные» абсцессы и покраснение кожи, чувство жжения в месте инъекции, артропатия, напоминающая артропатию Шарко.
Взаимодействие:
Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) ‒ может образовывать нерастворимые соединения. Его рекомендуют вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.
Передозировка:
Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Особые указания:
Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.